有機錫配合物因具有抗癌活性強、劑量小、易制備等優點已引起人們廣泛關注。對2000多種有機錫配合物進行抗腫瘤活性測試和篩選的結果表明,50%以上的有機錫配合物具有抗腫瘤活性,其中大部分為有機錫羧酸酯。有機錫羧酸酯因其催化性、生物活性及結構的多樣性,已廣泛應用于工農業、醫藥和材料等領域,如有機錫羧酸酯用于PVC穩定劑、材料及石工的防護、殺菌除蟲劑等。但其抗腫瘤活性目前尚未實現臨床應用。本文上海博訊醫療生物儀器股份有限公司以三苯基氫氧化錫及實驗室合成的酰亞胺酸為原料,在常溫常壓下加熱并除水回流,得到一種新型三苯基錫配合物C12H603,對其結構進行表征,并用噻唑藍法測試該配合物對MCF-7和Hepg2癌細胞的抗癌活性。
磁力加熱攪拌器(HJ-2型,華普達教學儀器有限公司);電子天平(FA2204型,上海恒平科學儀器有限公司);X射線衍射儀(德國Bruker公司);紅外光譜儀(Vertex70ftir型,德國Bruker公司);1H,13C核磁共振儀(Mercury300型,美國Varian公司);元素分析儀(PE2400型,美國Perkin-E1MEr公司);數字熔點儀(WRS-1A型,上海物理光華儀器廠);循環水式多用真空泵(SHB-Ⅲ型,鄭州長城儀器廠);干燥箱(上海博訊醫療生物儀器有限公司)。
瘤細胞的IC50值均大于12.5μg/ml,表明游離配體不具有抗腫瘤活性.在與Sn配位形成有機錫羧酸酯后,抗腫瘤效果顯著,表明配合物的抗癌活性均來自配體與中心金屬Sn的配位。配合物1對MCF-7腫瘤細胞低于Hepg2腫瘤細胞的IC50值,進一步驗證了配合物對MCF-7比Hepg2的抗腫瘤效果好。因此配合物1的抗癌活性優異,且高于順鉑的抗癌活性,表明該類配合物具有作為抗癌藥物的潛質。綜上所述,本文上海博訊醫療生物儀器股份有限公司以三苯基氫氧化錫為底物,酰亞胺酸為配體,通過加入游離萘酐合成了新型有機錫羧酸酯配合物。結果表明,該配合物具有良好的抗癌活性和應用價值。